大蒜及大蒜制剂的研究进展

huzhoulyc

摘要：目的：了解大蒜的研究开发现状和进展，为大蒜注射液的研究提供立题依据。方法：查阅国内外相关文献信息并进行归纳和整理。结果：大蒜具有良好的药理和药效作用，国内已经有很多大蒜药物制剂。结论：开发大蒜注射液具有良好的前景。
         
        关键词：大蒜；大蒜制剂；大蒜注射液；进展
        大蒜为百合科植物蒜Allium Sativum L的鳞茎，原产于亚洲西部。大蒜性辛、温，归脾、胃、肺经。有消肿、解毒、杀虫等功能，主治肺痨、顿咳、痢疾、泄泻、钩虫、饶虫病。大蒜在国内外得到广泛研究开发，目前已经成功开发出蒜干、蒜粉、蒜油以及无臭蒜素淋浴液、蒜素保健护肤露、蒜素护发、生发水等大蒜系列化妆品和系列饮料；大蒜注射液、大蒜素胶囊、大蒜糖浆、大蒜浸液、蒜素保健酒、蒜精口服液等大蒜医药制品已经开发成功。1844年，德国化学家沃塞姆（Wereneiw）成功的从大蒜中提炼出了大蒜油；1944年意大利化学家哥瓦里多（Gavallito）更进一步，从大蒜油中提炼出了蒜素。每公斤大蒜中只含1g蒜素。但其药理作用非常强，按重量比计算，其药理效价约为大蒜的1000倍。本文就大蒜的药用研究进展综述如下。
   1历代医家及农书对大蒜的药用描述
    1·1名称
    大蒜别名为胡蒜（崔豹《古今注》）,葫（《别录》）,独蒜（《普济方》）,独头蒜（《补缺肘后方》）。
    1·2性味：
    大蒜性辛，味甘。①《别录》：“味辛，温，有毒。”；②《医林纂要》：“辛甘，热。”；③《随息居饮食道》：“生辛，热；熟甘，温。”。
    1·3归经
    入脾、胃、肺经。①《纲目》：“入太阴、阳明。”；②《本草经疏》：“入足阳明、太阴、厥阴经。”。
   1·4功用主治
   行滞气，暖脾胃，清积，解毒，杀虫。治饮食积滞，脘腹冷痛，水肿胀满，泄泻，痢疾，疟疾，百日咳，痈疽肿毒，白秃癣疮，蛇虫咬伤。①《别录》：“散痈肿疮，除风邪，”；②《唐本草》：“下气消谷，除风破冷。”；③《食疗本草》：“除风，杀虫。”；④《本草拾遗》：“去水恶瘴气，除风湿，破冷气，破冷气，烂痃癖，伏邪恶；
   宣通温补，无以加之；疗疮癣。”；⑤《日华子本草》：“健脾，治肾气，止霍乱转筋、腹痛，除邪辟温，疗劳疟、冷风、痃癖、温疫气，敷风损冷痛，蛇虫伤，并捣贴之。”；⑥《日用本草》：“燥脾胃，化肉食。”；⑦《滇南本草》：“祛寒痰，兴阳道，泄精，解水毒。”；⑧《纲目》：“捣汁饮，治吐血心痛；煮汁饮，治角弓反张；同鲫鱼丸治膈气；同蛤粉丸治水肿；同黄丹丸治痢疟孕痢；同乳香丸治腹痛；捣膏敷脐，能达下焦，消不，利大小便；贴足心，能引热下行，治泄泻暴痢及干温霍乱，止衄血；纳肛中，能通幽门，治关格不通。”；⑨《四川中药志》：“治肺结核，血痢，及崩中带下。”。
   1·5宜忌
   阴虚火旺者，以及目疾、口齿、喉、舌诸患和时行病后均忌食。①《本草经疏》：“凡肺胃有热，肝肾有火，气虚血弱之人，切勿贴唇。”；②《本草逢原》：“脚气、风病及时行病后忌食。”；③《随息居饮食谱》：“阴虚内热，胎产，痧痘，时病，疮疟血证，目疾，口齿喉舌诸患，咸忌之。”。
   1·6选方
    ①治心腹冷痛：蒜，醋浸至十、三看，食至数颗。（《濒湖集简方》）；②治夜啼腹痛，面青，冷证也：大蒜一枚（煨、研、日干），乳香五分，捣，丸芥子大。每天服七丸，乳汁下。（《世医得效惩方》）；③治水气肿满：大蒜、田螺、车前子等分。熬膏，摊贴脐中，水从便漩而下。（《稗史》）；④治臌胀：大蒜，入自死黑鱼肚内，湿纸包，火内煨热，同食之。忌用椒、盐、葱、酱。多食自愈。（姚可成《食物本草》）；⑤治脚转筋：急将大蒜磨脚心，令徧、热。（《摄生众妙方》）；⑥治寒疟，手足鼓颤，心寒面青：独蒜一枚，黄丹半两，上药相和，同捣一千杵，丸如黑豆大，未发时以茶下二丸。（《普济方》蒜丸）⑦治疟病：独头蒜，于白炭上烧之，末，服方寸匕。（《补缺肘后方》）；⑧治食蟹中毒：干蒜煮汁饮之。（《姚僧坦集验方》）；⑨治脏毒：鹰爪黄连末，用独头蒜一颗，煨香烂熟，研和入臼治丸，如酲子大。每天服三、四十丸，陈米饮下。（《本事方》蒜连丸）；⑩治鼻衄不止，服药不应：蒜一枚，去皮，研如泥，作钱大饼子，厚一豆许，左鼻血出，贴左足心，右鼻血出，贴右足心，两鼻俱出，俱贴之。（《简要注明众方》）；⑾治鼻衄，咯血，呕血，尿血。独头蒜两个，捣成泥状，分成两份。一份用八层麻纸包裹，置于百会穴。另一份用七层麻纸包裹，置于涌泉穴，然后在包裹之药上用热铁烙加温。（内蒙古《中草药新医疗法资料选编》）；⑿治肺结核：新鲜大蒜，每次一至二头，捣碎后以深呼吸其挥发气，每日二次，每次一至三小时。（辽宁《中草药新医疗法展览会资料选编》）；⒀治小儿百日咳：大蒜五钱，红糖二钱，生姜少许，水煎服，每日数次，用量视年龄大小酌用。（《贵州中医验方》）；⒁治脑漏鼻渊：大蒜切片，贴足心，取效止。（《摘元方》）；⒂治金疮中风，角弓反乡：大蒜一升，破去心，无灰酒四升，煮蒜令极烂，并滓服一大升以来，须臾汗如雨出，则瘥。（孟诜《必效方》）；⒃治小儿脐风：独头蒜，切片，安脐上，以艾灸之，口中有蒜气即止。（《简易方论》）；⒄治北疽漫肿无头者（用湿纸贴肿处，但一点先干处，乃是疮头）：用大蒜十颗，淡豉半合，乳香钱许。研烂，置疮上，铺艾灸上，痛者灸令不痛，不痛者灸之令痛。（《外科精要》）；⒅治一切肿瘤：独头蒜三、四颗，捣烂，入麻油和研，厚贴肿处，干再易之。（《食物本昌什纂》）；⒆治神经性皮炎：蒜头适量，捣烂，以纱布包裹，外敷患处。另用艾条隔蒜灸患处至疼痛为止，隔日一次。（《单方验方调查资料选编》）；⒇治妇人阴肿作痒：蒜汤洗之，效乃止。（《永类钤方》）；（21）治蜈蚣咬人，痛不止：独头蒜，摩螯处，痛止。（《梅师集验方》）。
    1·7各农书关于大蒜的论述
    ①《本草衍义补遗》：“大蒜，性热善散，善化肉，故人喜食，多用于暑月。其伤脾伤气之祸，积久自见，化肉之功，不足言也。”；②《纲目》：“葫蒜，其气熏烈，能通五脏，达诸窍，去寒湿，臂邪恶，消痈肿，化积肉食，此其功也。故王祯称之云：味久不变，可以资生，可以致远，化臭腐为神奇，调鼎俎，代醯酱，携之放任，则炎风瘴雨不能加，食餲腊毒不能害，夏月食之解暑气，北方食肉面，尤不可无，乃《食经》之上品，日用之多助者也。盖不知其辛能散气，热能助火，伤肺、损目、昏神、伐性之害，荏苒受之而不司也。”“久食伤肝损眼。”；③《本草经疏》：“葫，大蒜也。辛温能辟散邪，故主除风邪，杀毒气，及外治散痈肿疮也。辛温走窜，无处不到，故主归五脏。脾胃之气最喜芳香，熏臭损神耗气，故久食则伤人。肝开窍于目，目得血而能视，辛温太过，则血耗而目损矣。总之，其功长于通达走窍，去寒湿，臂邪恶，散痈肿，化积聚，暖脾胃，行诸气。”
2大蒜的化学研究
  2·1大蒜的性状鉴别
  鳞茎呈扁球形或短圆锥形，外有灰白色或淡棕色膜质鳞斑；剥去鳞叶，内有6-10个蒜瓣，轮生花茎周围；茎基部盘状，生有多数须根；有浓烈的蒜臭，味辛辣。
  2·2大蒜的化学成分  
  2·2·1概况  
  新鳞茎每100g含水分70g，蛋白质4.4g，脂肪0.2g，碳水化合物23g，粗纤维0.7g，另含钙、磷、铁、硫胺素、核黄素、挥发油等。鳞茎含挥发油约2﹪，油中主要成分为大蒜辣素，为一种植物杀菌素。此外尚含有微量的碘等。从鲜鳞茎中分得蒜氨酸、甲基蒜氨酸、少量环蒜氨酸以及其他砜类化合物。蒜氨酸不具抗菌活性，但受蒜酶分解产生抗菌活性的蒜辣素。蒜辣素性质不稳定，其溶液遇热或遇碱均能失效，但不受稀酸的影响。②大蒜鳞茎磨碎经水蒸气蒸馏所得挥发油主要有5种成分：大蒜素、二烯丙基二硫化合物、S-烯丙基甲基硫代磺酸酯、甲基烯丙基二硫化物、二烯丙基硫醚。从大蒜油中尚发现下列含硫化合物：二甲基三硫化合物、二甲基二硫化合物、二甲基硫醚。此外还含有：柠檬酸、芳樟醇、α-水芹烯、β-水芹烯、丙醛、戊醛等。③鳞茎经水解产生多种酸性硫肽，如γ-谷酰基-S-甲基半胱氨酸，S-烯丙基-L-半胱氨酸、γ-L-谷酰基-S-烯丙基巯基-L-半胱氨酸、S-烯丙基巯基-L-半胱氨酸。④从鲜鳞茎中尚分得葫蒜素A1、A2和A3，葫蒜素B1、B2和B3。其中葫蒜素A1系由烯丙基硫代果糖醛酸与葫蒜肽缩合而成。[2]大蒜辣素Allicin，又名蒜素或蒜辣素，化学名为2-Propene-1-Sulfinothioic  acid,S-2-Propenylester ，结构式为CH2=CHCH2-SO-SCH2CH=CH2 ，理化性质为无色或黄色透明油状液体，具有独特的刺激性强臭，气味与大蒜相同，性不稳定，其溶液遇热或遇碱均能失效，但不受稀酸影响, 水中溶解度为2. 5%(10℃),与乙醇，乙醚及苯可混溶。具有抗菌、抗原虫、抗肿瘤等药理作用。大蒜素Diallyl  Trisulfide，又名二烯丙基三硫化物或大蒜新素 ，化学名为Trisulfide,di-2-propenyl，其结构式为CH2=CHCH2-S-S-S-CH2CH=CH2 ，理化性质为晶体状物，沸点87-88℃/0.1mm ，具有抗菌、抗肿瘤以及对心血管系统的影响,对肝脏的影响,降低血糖作用等药理作用。
   2·2·2大蒜的主要化学组成和活性成分
   大蒜中含有丰富的蛋白质、脂肪、碳水化合物、无机盐（包括一定量的硒、锗、碘等微量元素）和多种维生素。另外还有多种低聚肽类、胡萝卜素类、多种氨基酸等营养成分。尤其是其中含有的多种有机硫化合物，现已发现和大蒜的保健、抗病作用有关。Cavallito和Bailey（1944）首次进行了大蒜活性成分的定性研究。采用不同的提取方法（图1），他们分离出了大蒜油中的重要成分:二硫化二烯丙基（diallyl disulfide）、蒜素（allicin）以及无味的蒜氨酸。他们认为，蒜素———即二烯丙基硫代亚磺酸酯（diallylthiosulfinate），具有最重要的抗微生物活性，其前体是蒜氨酸———一种半胱氨酸亚砜（cysteine  sulfoxide），相关的蒜氨酸酶在4年后才被分离出来 。1996年又有几种半胱氨酸亚砜及相关的硫代硫酸盐被分离出来 。蒜氨酸二硫化二烯丙基蒜素<0℃25℃乙醇乙醇和水100℃蒸馏大蒜不同条件下从大蒜中提取出的含硫化合物蒜素自身很不稳定，降解很快。Block利用蒜素的类似物———S-甲基甲烷硫代亚磺酸酯（S-methyl methane thioˉsulfinate）阐明了其降解途径。在不同条件下，还从大蒜中得到了其他化合物，如:阿霍烯（ajoene）、乙烯基二噻英（vinyl dithiins）等 。
    2·3成分分析
    2·3·1成分鉴别
    样品用水蒸气蒸馏提取挥发油，用正己烷稀释后点于硅胶G薄层板上随行点标准品二硫二丙烯，以正己烷一苯（9∶1）展开，用碘蒸汽显色。
    2·3·2含量测定
    2·3·2·1大蒜及其制剂中大蒜辣素及大蒜素的测定
    （1）重量法 大蒜辣素的硫代亚砜基，被浓硝酸氧化成硫酸根离子，与氯化钡反应生成硫酸钡沉淀，用重量法测定。
    （2）容量法 大蒜辣素与硝酸汞反应形成乳白色无定型沉淀，以硫酸高铁胺为指示剂，用硫氰化钾标准溶液滴定剩余的硫酸汞，根据消耗的硫酸汞计算大蒜辣素的含量。
    （3）氧瓶燃烧法 氧瓶中加水和过氧化物为吸收掖，样品燃烧后以甲基红为指示剂，用0.1N氢氧化钠溶液滴定。
    （4）比色法 a苯腙法大蒜辣素酶能形成丙酮酸，可与2，4-二硝基苯腙形成腙，溶于碱与其他杂质分开而比色，以丙酮酸-2，4-二硝基苯腙绘制标准曲线并计算含量。b改良Watanabe法 大蒜水提物以乙醚萃取，吹干乙醚后以异丙酮溶解，加入N-乙基马来酰亚胺和氢氧化钾的异丙醇溶液，在冰水中反应10分钟，于515nm处测定吸收度，绘标准曲线计算含量。
   （5）薄层层析法 大蒜注射液以正己烷提取，点于硅胶G板上，以正己烷-苯（9∶1）展开，用碘蒸汽显色，测定峰面积计算含量。
    （6）气相层析法 a.以苯乙酮为内标样品和内标以正己烷稀释后测定大蒜素和苯乙酮的加应值以计算含量。担体为硅藻体ChromosorbW，固定相为0.5﹪乙二酸己二醇酯柱长2米，柱温60℃，进样品温度100℃，氮气为载气，氢火焰离子检测器。b以二硫二丙基作内标碱水解大蒜素以生成二硫化二烯丙基，用HP-UITRA聚甲基[12]硅痒烷毛细管（25m*0.32mm）分离，程序生温，氮作载气，FID和火焰光度法检测。 c.血浆中大蒜素的测定 样品用乙酸乙酯提取后进行分析，色谱法为螺旋型玻璃柱（3mm*1.6m），担体为ChromosorbWAW DMCS60-80,固定液2%OV-17，10%PEG-20M；氮气为载气，流速40ml/min；检测器FID；柱温140℃，汽化室温度220℃，大蒜的线性范围为0.1-10ug/ml[13]。
    2·3·2·2大蒜胺酸的测定
  （1）重量法 大蒜胺酸的亚砜基，被浓硝酸氧化成硫酸根离子，形成沉淀没，用重量法测定。
   （2）容量法 经酶解使大蒜胺酸与蒜酶反应生成大蒜辣素乙醚萃取，与硝酸汞反应形成乳白色沉淀，同上（2）。
    （3）纸层析-比色法 大蒜在沸水中浸5分钟以破坏其所含的酶，然后在桨器中以70%乙醇提取，上清液点于Whatman No.1滤纸上，随行点大蒜胺酸纯品的70%乙醇溶液，以正丁醇乙酸一水（4∶1∶5）展开，以0.25%三酮试剂将纯品部分显色，剪下样品中相当于纯品部分的滤纸，以甲醇回流洗5-6小时，洗脱液加阿脲甲醇溶液，蒸干乙醇后加蒸馏水，在520nm测定吸收率。线性范围为5-20ug。

   2·4 化学结构对药理活性的影响
    存在于大蒜中的含硫氨基酸之一，蛋氨酸(methionine,2-氨基-4-甲硫基-丁酸)目前已被开发成制剂在临床应用。从结构上来看，蛋氨酸比 SMC 多一个亚甲基，二者应属同系物，但在药理活性上二者有无区别目前尚无研究。除蛋氨酸外，以 SACS 为代表的大蒜及其他 百合科植物中目前已知的含硫氨基酸的结构母体都是L-半胱氨酸，区别主要在于不同的 S-取代基和有无亚砜基团。Moriguchi 等已证明了 S-烯丙基基团是产生神经营养活性的必须基团。Sheela 等研究结果表明亚砜基团是降血脂药理活性的必要结构。Song 等报道 SACS 不能抑制大鼠乳房组织中7，12-二甲基苯并蒽诱导的 DNA 加合物的形成，而 SAC 却有很强的抑制作用，说明亚砜基团对这一活性是无效的。Kaw ada等研究了一系列的大蒜中的含硫有机化合物，试图寻找烯丙基基团与药理活性之间的关 系，发现二烯丙基二硫化物、二烯丙基三硫化物和 SACS均能显著增加小鼠体液中肾上腺素 和去甲肾上腺素的含量，而不含烯丙基的二硫化物、二烯丙基单硫化物和 SAC则无效，但所有的烯丙基硫化物都可增加小鼠肩胛间脂褐质中解偶联蛋白质含量。这说明了烯丙基基团、硫链长度和亚砜基团对于表现不同活性和体现同一活性致关重要。

3大蒜的药理研究
   3·1抗菌作用
   大量实验已经证明，大蒜及其提取物可有效地抑制或杀灭一些革兰阳性和阴性细菌等，包括:假单孢菌、变形杆菌，金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、沙门氏杆菌、克莱勃杆菌、微球菌、枯草芽孢杆菌、梭状芽孢杆菌和分歧杆菌，还有伤寒杆菌、绿脓杆菌、链球菌、白喉杆菌、结核杆菌、痢疾杆菌、霍乱弧菌、肺炎和脑炎球菌等。大蒜在离体条件下抗幽门螺杆菌的研究已取得肯定的结论。对其在体内的作用虽有争议，但仍有良好的前景。用大蒜油进行的体外抑菌实验也证实:对青、链、氯和四环素族耐药的菌株对大蒜油仍敏感。研究还表明，大蒜对肠道有益菌群和潜在的有害肠细菌的抑制作用不同。在相同剂量下，观察到的对大肠杆菌的抑制作用要比干酪乳杆菌强约10倍之多。这类不同的抑制作用可能和细菌细胞膜的组成及它们对蒜素的通透性不同有关。大蒜提取物和蒜素也对一些抗万古霉素的肠道球菌有抑菌作用，而且和万古霉素联用时，还观察到了对抑制的增效作用。生大蒜水浸液在体外对脑膜炎，双球菌有较强的抑菌作用，对多种致病性皮肤真菌（包括白色念球菌）均有不同程度的抑制作用。紫皮蒜的抗菌作用较白皮蒜的作用强。阿霍烯在20ug/ml浓度时可抑制黑曲素和白色念球菌的生长，其机制是阻断霉菌的脂质合成。大蒜新素对白色念球菌和新生阴球菌的体外最小抑制浓度分别为1ug/ml,5ug/ml。大蒜抗菌机制可能是由于大蒜中含有效成分大蒜辣素分子中的氧原子与细菌生长繁殖所必须的半胱胺酸分子中的巯基相结合而抑制了细菌的生长和繁殖。
   3.2 抗原生动物作用
    一些研究显示，大蒜对许多原生动物具有明确的效果，如:两种扁纤毛虫———蛙扁纤毛虫（Opalina.ranarum）和O.dimidicita、一种肠纤毛虫（Balantidiˉum entozoon）、溶组织阿米巴（Entamoeba histolytica）、锥虫（Trypanosome）、莱什曼原虫（Leishmania）、细鞭虫（Lepˉtomonas）及短膜虫（Crithoidia）等。最早关于用大蒜来治疗贾第虫病的尝试是前苏联学者Kramarenko作的。20世纪90年代Soffar和Mokhtar对贾第虫患者进行了临床试验，证实了大蒜有抗贾第虫的作用。Mirelman等观察到了大蒜粗提物对溶组织阿米巴的抑制活性。郑惠槟用大蒜素治疗婴儿隐孢子虫肠炎，也效果显著。在某些情况下，大蒜中的主要活性成分蒜素会降解为三硫化二烯丙基（diallyl trisulfide），这种物质比易挥发的蒜素更为稳定，且容易合成，现已有商业产品。它也被用于溶组织阿米巴和阴道毛滴虫（Tricomonas vaginalis）感染。来自大蒜的蒜素、阿霍烯和其他有机硫化物也都可有效地抗原生动物。如阿霍烯能抑制锥虫的磷脂酰胆碱合成等。
  3.3 抗真菌作用
  大蒜的抗真菌作用是Schmit等进行表皮藓菌培养时发现的。以后又发现许多真菌都对大蒜敏感，如:念珠菌、串状酵母菌、发藓菌、隐球菌、曲霉、毛孢子菌及紫串状酵母菌属等。大蒜液治疗糖尿病尿路真菌感染也效果良好，据报道总有效率达90%以上。大蒜素、大蒜油注射液等对培养的白色念珠菌、热带念珠菌和新型隐球菌等65株（临床分离和标准菌株）真菌均有抑杀作用。大蒜提取物能降低真菌对氧的吸收，减缓菌体生长，抑制脂肪、蛋白质和核酸的合成，以及破坏膜结构等。蒜素抗真菌的机制也可能是通过对巯基的氧化而使蛋白质失活，与含巯基的化合物如半胱氨酸等发生竞争抑制;非竞争性的抑制某些酶的作用等，因为若从大蒜提取液中萃取掉蒜素，则其抗真菌活性下降，说明纯品蒜素是抗真菌的。用大蒜的其他成分也观察到了活性:三硫化二烯丙基抗脑膜炎隐球菌;阿霍烯抗曲霉等。将阿霍烯加入到一些真菌———包括黑曲霉、白色念珠菌及芽生菌等的生长混合物中，表现出抑制作用的浓度比用蒜素时要低。陈化的大蒜提取物（无蒜素或其衍生物成分）未表现离体的抗真菌活性;但用于感染了的小鼠时，真菌数量显著下降。
   3.4 抗病毒作用
   与大蒜抗细菌作用的研究相比，关于其抗病毒的报道要少得多。但已有的工作仍表明，大蒜或其提取物对病毒也有一定的防治作用，如:在离体条件下，大蒜提取物表现出抗以下病毒的活性:流感病毒A和B，巨细胞病毒、鼻病毒、单纯疱疹病毒1和2、肺炎病毒和轮状病毒等。而且许多大蒜成分如蒜素、二硫化二烯丙基和阿霍烯等看来都有活性。祖国医学也有应用大蒜或其提取物治疗病毒性疣和其他疾病的实例。阿霍烯、烯丙基醇（allyl alcohol）和二硫化二烯丙基也都在某种程度上显示出对艾滋病毒的有效作用。但尚未发现蒜氨酸或S-烯丙基半胱氨酸（S-allyl cysteine）有作用，可能只有蒜素及其衍生物具有抗病毒活性。
   3·5对消化系统的影响
   大蒜素具有降低胃内亚硝酸盐含量和抑制亚硝酸盐还原菌的作用。同时大蒜素对四氯化碳诱发大鼠肝损伤引起的血清GPT和脂质过氧化产物丙二醛水平的升高均有明显的抑制作用，这种作用具有剂量效应关系。
   3.6清除自由基与抗氧化活性
   有关 SACS 抗氧化活性早有报道。1986年 Choi 等就发现 S ACS 的体外抗氧化活性优于人参，Rabinkov
等利用自旋捕获和 ESR 技术发现 SACS 在芬顿氧自由基生成系统［H202-Fe(Ⅱ)］中具有显著抗氧化活性，但 Hirata 利用 ECD 实验证实 SACS 在亚油酸氧化系统中无抗氧化作用。Kouroun akis 等指出 SACS 是良好的羟自由基清道夫，SAC 则可保护肺动脉内皮细胞由 H2O2 引起的细胞损伤，抑制内皮细胞释放乳酸脱氢酶 (LDH)，抑制脂质过氧化物的产 生。SAMC 对 化学发光抑制率为60%左右，其活性与阳性对照品谷胱甘肽相当，SAC 为 33.4% 左右，其 口服能很好吸收和分布。在1，1-二苯基-2-二苦基偕腙肼(DPPH)检测中，SAMC、SAC均显 示出对自由基的消除作用。Rietz 等在考察了大蒜单体成分在多种模型中的自由基清除和脂质过氧化抑制作用后提出：完整的 alliin-alliinase 系统对体现以上活性致关重要。大蒜油和大蒜辣素浓度为0.1mg/l，可显著抑制维生素引发的肝线粒体膜脂质过氧化，使过氧化物丙二醛（MAD）明显减少，并使线粒体膜化学发光反应明显受到抑制。用电子自旋共振实验方法证实，大蒜及水溶性提取物含硒蛋白和含硒多糖，对羟自由基（OH）和超氧阴离子自由基（O2—）有较强地清除能力。陈蒜提取物及其成分对清水基团抑制剂AAPH诱发的脂质微粒体连锁氧化反应具有抑制作用，对超氧阴离子基团有清除作用。
   3.7抗糖尿病活性
   Sheela 等对 SACS 等含硫氨基酸的抗糖尿病活性进行了长期的研究 。给四氧嘧啶所致的糖尿病大鼠口服 SACS 和 SMCS，对糖尿病改善程度相当于阳性对照品 格列苯脲和胰岛素，控制脂类过氧化物则优于这两个药物。同时指出：SACS对危险因子的形成有抑制作用，但实验显示只有格列苯脲和胰岛素能显著性增加醋酸盐标记的肝脏胆固醇的 转换。每次口服 SACS 200mg/kg，发现能显著性降低糖尿病大鼠血清中碱式磷酸酶、酸式磷酸酶、LDH和肝葡萄糖-6-磷酸酶(G-6-P)的活性和血清中脂质、葡 萄糖的浓度，同时显著性地增加肝和肠中3-羟基-3-甲基-谷氨酰辅酶A (HMGCoA) 还原酶的活性和肝己糖激酶活性。体外实验显示，SACS 显著刺激从正常小鼠分离出的 B 细胞的胰岛素分泌，推测 SACS 这一作用是由它的抗氧化和促分泌作用所引起的，而前者起主导作用，后者其次。Sheela 等的研究结果证实 SACS 和 SMCS 能消耗还原型辅酶Ⅱ (NADPH)，防止胰岛素破坏，从而具有降血糖作用。Kawada 等的研究指出，SACS 能显著增加小鼠体液中肾上腺素和去甲肾上腺素的含量。因为肾上腺素和去甲肾上腺素对糖代谢的影响与胰岛素有拮抗作用，所以关于 SACS 等含硫氨基酸抗糖尿病活性机制仍需更深入的研究和探讨。实验证明大蒜辣素每天6mg/kg，灌胃给药，有提高正常人葡萄糖耐量的作用，而葡萄糖耐量可间接反映胰岛呦赴?墓δ埽?馑得鞔笏饫彼亟笛?腔?瓶赡苁怯捎诖俳?鹊核氐姆置诤驮黾幼橹?云咸烟堑睦?玫慕峁?