史上最全 抗心律失常药物大盘点

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史上最全 抗心律失常药物大盘点
2016-02-24 17:35 来源：丁香园作者：颖子字体大小-|+
心律失常即心动频率和节律的异常，包括频率和节律的异常，「错综复杂」。可分为窦性心律失常、房性心律失常、房室交界区性心律失常、室性心律失常等。面对这么多种情况，抗心律失常药物上阵也需要分清状况，笔者带你一起捋一捋常用的抗心律失常药物。
I 类—钠通道阻滞
Ia 类
适度阻滞钠通道，属此类的有奎尼丁，普鲁卡因胺等药。作用原理是减慢心率，延长心肌动作电位时程（APD）。
奎尼丁
奎尼丁属 Ia 类抗心律失常药，是最早应用的抗心律失常药物。临床上主要用于心房颤动、或心房扑动经电转复律后的维持治疗，常用量一次 0.2-0.3 g，一次 3-4 次。但是本药治疗指数低，约 1/3 的患者可发生不良反应。因此，虽然本药有作用，但由于其安全范围小，用量个体差异大，不良反应较多，目前已较少用。肌内注射及静脉注射更是已不在使用。
小贴士应用奎尼丁转复房颤或房扑时，首先给 0.1 g 试服剂量，观察 2 h 有无过敏及特异质反应。如无不良反应可以按以下方法进行复律：0.2 g，q8 h，连服 3d 左右。转复房扑和房颤时，为防止房室间隐匿性传导减轻而导致 1:1 下传，应先给予地高辛或 β- 受体阻断药，以免心室率过快。
普鲁卡因胺
普鲁卡因胺也属 Ia 类抗心律失常药，本药曾用于各种心律失常的治疗。但因其促心律失常作用、以及长期使用可引起抗核抗体滴度升高，甚至出现狼疮样综合征等不良反应。现仅推荐用于危及生命的室性心律失常，如持续性室性心动过速。注射液适用于利多卡因无效而又不宜电转复律的室性心动过速。
用药期间一旦心室率明显减低，应立即停药，如出现发热、寒战、皮疹、胸腔或心包积液等，也应立即停药。
Ib 类
轻度阻滞钠通道，属此类的有利多卡因、美西律、苯妥英钠等药。作用原理是不减慢心率，缩短 APD。
利多卡因
利多卡因是中效酰胺类局麻药，也是 Ib 类抗心律失常药，但其对短动作电位时程的心房肌无效，因此仅适用于室性心律失常。
用法：可按 1-1.5 mg/kg 作为首次负荷量静脉注射 2-3 分钟，必要时每 5 分钟重复 1-2 次，用负荷量后，可以 1-4 mg/min 的滴速静脉滴注。小贴士在低心排血量状态，70 岁以上高龄和肝功能障碍者，可接受正常的负荷量，但维持量为正常的 1/2。
Ic 类
看恩卡尼，氟卡尼，莫雷西嗪、以及普罗帕酮，均属于 Ic 类，作用原理是减慢心率，减慢传导，轻度延长 APD。
普罗帕酮
普罗帕酮常用其盐酸盐，为具有麻醉作用的 Ic 类抗心律失常药。其口服适用于治疗各种期前收缩，也可用于预防阵发性室性心动过速、阵发性室上性心动过速、预激综合症伴室上性心动过速、房扑、房颤等的治疗。
用法：口服治疗量一日 300-900 mg，分 4-6 次服用；维持量一日 300-600 mg，分 2-4 次服用。静脉给药适用于治疗阵发性室性心动过速及室上性心动过速。
常用量为 1-1.5 mg/kg 或 70 mg 加入 5% 葡萄糖注射液中稀释，于 10 分钟内缓慢静脉注射，必要时 10-20 分钟重复 1 次，总量不超过 210 mg。静注起效后改为静脉滴注（滴速为 0.5-1 mg/min）或口服维持。
II 类—β 受体阻滞剂
通过阻滞 β- 肾上腺素能受体，降低交感神经效应，减轻 β- 受体介导的心律失常。代表性药物为普萘洛尔。减慢房室结传导，对于病态窦房结综合征或房室传导障碍者作用特别明显，长期口服还可降低冠心病猝死率。
艾司洛尔
艾司洛尔为静脉注射剂，为极短效的 β- 受体阻断药，静脉注射后即刻产生 β 受体阻滞作用，5 分钟后达最大效应。临床上用于快速室上性心律失常，如房颤，房扑或窦性心动过速的快速控制，负荷量为 0.5 mg/（kg·min）。1 分钟静脉注射完毕后继以 0.05 mg/（kg·min）静脉滴注维持 4 分钟，取得理想疗效即可继续维持治疗。
艾司洛尔也可用于围手术期高血压或心动过速，即刻控制剂量为 1 mg/kg，在 30 秒内静脉注射，继之以 0.15 mg/（kg·min）静脉滴注。最大维持量为 0.3 mg/(kg·min)。
小贴士：使用本药前必须先稀释，且应尽量通过大静脉给药，避免小静脉给药。因其作用快而强，因此推荐开始剂量小，严格控制滴速，最好采用定量输液泵。有些 β 受体阻滞剂也可用于室上性心律失常和室性心律失常，口服起始剂量如下：美托洛尔 25 mg，bid，普萘洛尔 10 mg，tid，阿替洛尔 12.5-25 mg，tid，根据治疗反应调整剂量。
III 类—钾通道阻滞
III 类属于钾通道阻滞剂，可延长心肌细胞动作电位时程，延长复极时间和有效不应期，有效地终止各种微折返，能有效地防颤、抗颤。目前它是比较好用的一种抗心律失常药物，不足之处是心外副作用较多。
胺碘酮
胺碘酮可谓「全能选手」，即可用于室上性、室性心律失常。此外，对房颤、房扑和室上性心动过速效果良好，对反复发作、常规药无效的顽固性室性心律失常也较有效。因具有冠脉舒张减少心肌耗氧的作用，因此也适用于冠心病并发的心律失常。
用法：口服给药一次 400-600 mg，分 2-3 次服用，1-2 周后根据需要改为一日 200-400 mg 维持。静脉滴注，负荷剂量 5 mg/kg，加入 5% 葡萄糖液 250 ml 中，于 20 min-2 h 内静脉滴注，24 小时可重复 2-3 次。维持剂量 10-20 mg/kg/d 加入 5% 葡萄糖液 250 ml 中，维持数日。
小贴士：不建议静脉注射，静脉给药须采用定量输液泵。本药稀释时只能用 5% 葡萄糖注射液，禁用生理盐水稀释。
IV 类—钙通道阻滞
钙拮抗剂可阻滞心肌细胞 Ica-L 介导的兴奋收缩偶联，减慢窦房结和房室结的传导，代表药物有维拉帕米和地尔硫卓。它们延长房室结有效不应期，可有效地终止房室结折返性心动过速，减慢房颤的心室率，也能终止维拉帕米敏感的室速。但负性肌力作用较强，心功能不全时不宜选用。
维拉帕米
维拉帕米除可用于抗心绞痛高血压外，还可用于用于控制房颤和房扑的心室率，预防阵发性室上性心动过速的反复发作，多与地高辛合用。
用法：口服 240-320 mg/d，分 3-4 次服用。静脉注射，一般起始剂量为 5-10 mg，如无效则在首剂 15-30 分钟后再给药 5-10 mg。静脉每小时 5-10 mg，加入氯化钠或 5% 葡萄糖静滴，一日总量不超过 50-100 mg。
小贴士：静脉注射速度不宜过快，否则可使心脏停搏。必须在持续心电监测和血压监测下，缓慢静脉注射至少 2 分钟，并应备有急救设备与药品。
地尔硫卓
地尔硫卓为钙离子通道阻滞剂，临床上可用于治疗心绞痛，高血压，同样也可用于治疗室上性快速心律失常。静脉给药可用于控制心房颤动的心室率，即初量 10 mg 或 0.15-0.25 mg/kg。临用前溶媒溶解，稀释为 1% 的溶液，在 3 分钟内缓慢注射，15 min 后可重复，也可按每分钟 5-15 μg/kg 的速度静脉滴注。
小贴士：注射剂在临用前需要稀释，溶解后呈无色澄明液体。如与其他制剂混合后，若 ph 超过 8，可能析出结晶。在静脉注射本药前，明确宽 QRS 复合波为室上性或室性是非常重要的。

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