2003国家自然基金申请书：关于放射性药物研究

鍀（99mTc）放射性药物在过去20年里获得很大发展，但研究最多的药物是含[TcO]3+ 、[TcN]2+核心的正五价配合物，对于低氧化态的锝药物则研究较少。这主要由于缺乏合适的反应前体，传统的前体化合物如Tc2(CO)10、Tc(CO)5和Tc(CO)6+需要在高温、高压条件下制备，不宜作为放射性药物的合成。这种局面直到Davison发现正一价锝与单齿异腈配体能形成非常稳定的水溶性有机金属络合物Tc(I)(CNR)6+才被打破。近期Alberto等人报道了在常压条件下制备了[Net4]2[TcX3(CO)3], X为Cl或Br，其中卤离子的配位能力很弱，可被各种溶剂分子所取代。因此通过配体交换反应能较易形成各种正一价的锝羰基配合物。最近，Alberto等人又报道了在生理盐水体系中一步合成了fac-[Tc(OH2)3(CO)3]+络合物。其产率>95%, 其中3个H2O分子可被苯胺、CN、S、P、N等配体分子交换。这样就开创了一条极易制备正一价的锝配合物的通道。而且通过这一平台，可以制备各类99mTc(I)标记的放射性药物。这一研究领域发展速度，已成为目前锝药物研究的热点之一。