纳米技术用于给药系统研究进展不断

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将纳米技术应用于口服、注射、透皮、可植入给药系统可提高药物的生物利用度。制药业和学术界都进行了大量的研究，并取得不少成果。



　　制药业的研究

　　伊兰制药公司的专利“纳米结晶”技术是将溶解度低的药物转变成直径小于1000纳米的微粒，改善药物的传递性能。这些纳米微粒吸附在稳定剂表面不发生聚集，可形成溶液状的水性分散体。目前，已有4个使用该公司“纳米结晶技术”的产品在美国获得FDA批准上市，分别是惠氏制药公司的强效免疫抑制剂西罗莫司、默克制药公司的化疗止吐药阿瑞匹坦、雅培制药公司的非诺贝特和帕尔制药公司的甲地孕酮。伊兰制药公司还与雅培制药公司和阿斯利康制药公司签订合同，应用“纳米结晶技术”共同开发非诺贝特和罗苏伐他汀的复方制剂；与美国强生公司合作，在强生公司自己开发的帕潘立酮长效注射剂中应用“纳米结晶”技术。

　　百特制药公司的“Nanoedge分散”技术是另一个商业化的纳米技术，该技术通过均质和沉淀两个过程将粒径降至纳米，增大表面积，以增加溶出度。

　　澳大利亚pSivida公司与辉瑞制药公司最近签署了1.65亿美元的眼部药物传递系统的研发合同，拥有产品BioSilicon的开发权。BioSilicon是一种用于传递药物的纳米结构的多孔硅胶，其中蜂窝状的多孔结构可填充药物，用于低溶解度的药物，也可用于药物的控释和缓释。采用该技术的主导产品是BrachySil，用于将放射性药物直接传递至肿瘤组织。该药已进入二期临床。

　　箭头研究公司的纳米技术子公司正在研究用纳米工程化的基于线型环糊精聚合物系统“Cyclosert”传递小分子和核酸。箭头公司将此技术授权给德国生物制药研发有限公司，用于抗癌药tubulysinA的传递。德国生物制药研发有限公司还将此技术用于抗癌药埃博霉素。



　　学术界的研究

　　美国普林斯顿大学的研究人员开发的“快速纳米沉淀”技术已达商业应用阶段，能使药物和成囊材料混合，产生100～300纳米的微粒。这种微粒不但可滞留在肺部而不引发肺的自身防御体系发生作用，增强了吸入给药的效果，还能增强无针给药系统传递疫苗的效能。这项技术是将两种液体在有限区域内以液流形式发生碰撞，其中一种液体是溶有药物和聚合物的有机溶剂，另一种液体为水。当两种液体相遇时憎水性的药物和聚合物发生沉淀并析出溶液，聚合物分子立即以憎水性部分附在药物的微粒表面，而亲水性部分以伸向溶液的形式包裹在药物表面。调节溶液的浓度和混合速度可控制纳米微粒的粒径。伸向外部的聚合物分子亲水性部分一方面可阻止微粒聚集，另一方面可防止免疫系统的识别，从而使药物微粒滞留在血液循环中。

　　美国宾州大学医学院的研究人员发现，圆柱形的聚合物载体比球形载体传递抗癌药紫杉醇的量大10倍。圆柱形载体直径为20纳米，长度接近血细胞的大小，注射入体内后可在体内停留一周时间，比球形载体的停留时间长。

　　美国路易斯安那州大学的研究人员制备了一种外面用生物相容的聚合物材料包衣的磁性铁-铬合金纳米结晶微粒，这种结晶微粒能将抗癌药阿霉素吸附在聚合物分子材料的末端。